Tapentadol | Nucynta

Le tapentadol (commercialisé notamment sous le nom de Nucynta) est un analgésique opioïde à action centrale, appartenant à la classe des composés benzénoïdes. Il présente un double mécanisme d’action : il agit en tant qu’agoniste des récepteurs opioïdes μ et en tant qu’inhibiteur de la recapture de la noradrénaline. L’effet analgésique survient dans les 32 minutes suivant une administration orale et se prolonge pendant 4 à 6 heures.

Il s’apparente au tramadol par son double mécanisme d’action, à savoir sa capacité à activer les récepteurs opioïdes et à inhiber la recapture de la noradrénaline. Contrairement au tramadol, il n’exerce qu’un effet très limité sur la recapture de la sérotonine ; il s’agit par ailleurs d’un opioïde nettement plus puissant, dépourvu de métabolites actifs connus. Le tapentadol n’est pas une prodrogue ; il ne nécessite donc pas de métabolisation pour exercer ses effets thérapeutiques. Cette caractéristique en fait une option analgésique de puissance modérée particulièrement utile pour les patients qui ne répondent pas de manière adéquate aux opioïdes plus couramment utilisés, en raison de facteurs génétiques (métaboliseurs lents des enzymes CYP3A4 et CYP2D6). Il permet également une réponse plus prévisible à la dose administrée au sein de la population traitée.

La puissance du tapentadol se situe entre celle du tramadol et celle de la morphine, avec une efficacité analgésique comparable à celle de l’oxycodone, tout en présentant une incidence plus faible d’effets indésirables. Il est généralement considéré comme un opioïde de puissance modérée. Selon le calculateur de conversion des directives du CDC (Centers for Disease Control and Prevention) sur les opioïdes, 50 mg de tapentadol équivalent à 20 mg de sulfate de morphine par voie orale en termes d’activation des récepteurs opioïdes. Le tapentadol a été approuvé par la FDA américaine en novembre 2008, par la TGA australienne en décembre 2010 et par la MHRA britannique en février 2011. En Inde, la Central Drug Standard Control Organization (CDSCO) a approuvé, en avril 2011, les préparations de tapentadol à libération immédiate (50, 75 et 100 mg) pour le traitement des douleurs aiguës modérées à sévères, puis, en décembre 2013, les préparations à libération prolongée (50, 100, 150 et 200 mg) pour le traitement des douleurs aiguës sévères.